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透皮药物递送系统(Transdermal Drug Delivery System,TDDS)是指药物透皮给药进入体循环产生全身或局部治疗作用的给药系统,因其安全有效被广泛应用于临床。药物透过皮肤角质层,实现局部治疗效果;或透过角质层后继续通过表皮层和真皮层,药物经毛细血管进入体循环实现全身治疗。

TDDS具有独特的优势:

(1)避免首过效应;(2)无需针头给药,不产生疼痛感,给药方便,改善患者顺应性;(3)降低药物酶解的概率,保持药物较高的活性;(4)能长时间维持稳定的血药浓度,保证稳定的药效,提高安全性。但皮肤角质层是限制透皮给药系统应用的最大屏障,大部分药物难以透过角质层。可透皮给药必须满足以下条件:相对分子质量不得高于500;高活性,低剂量可发挥药理作用;氢键供体小于5个,氢键受体少于10个;油水分配系数适中。这些条件限制了该给药系统的适用范围,只有亲脂性和低分子量药物能够透皮吸收,而例如多肽类、蛋白类这类大分子药物却无法透皮给药。